واژه مخدر برای توصیف مواد اگزوژن یا ساختنی به کار می رود که بطور اختصاصی به گیرنده های مخدری متصل شده و اثرات آگونیستی (شبیه مورفین) ایجاد می کنند.
مخدرها در ایجاد بی دردی بدون از بین رفتن حس لامسه، درک عمقی یا هوشیاری منحصر به فرد می باشند
مکانیسم عمل مخدرها
مخدرها عمل اندورفین (مخدرهای اندوژن) را تقلید می کنند که باعث فعال نمودن سیستم تعدیل درد می گردند. (کاهش حساسیت به محرک دردناک).
اثر عمده فعالیت گیرنده های مخدری کاهش انتقال عصبی بوده که بیشتر از طریق مهار آزاد سازی واسطه های عصبی نوروترانسمیتر ها ( استیل کولین، نوراپی نفرین و ...) است.
جدول 1. آگونیست های مخدری مورد
استفاده بالینی و مقایسه قدرت آنها:
Drug Relative Potency
Morphine 1 Meperidine 0.1
Fentanyl 75-125
Sufentanil 500-1000
ALfentanil 10-25
Remifentanil 250
آگونیست های مخدر
آگونیست های مخدری، مورفین، مپریدین، فنتانیل، سوفنتانیل، آلفنتانیل و رمی فنتانیل را شامل می شود.
مورفین
مورفین باعث بی دردی، سرخوشی((Euphoria ، آرامبخشی و کاهش توانایی تمرکز در انسان می شود. با اینکه علت ایجاد کننده درد از بین نمی رود اما مورفین آستانه درد را افزایش داده و احساس تحریک را تعدیل نموده و درد را کاهش می دهد.
دردهای مبهم و مداوم بهتر از دردهای تیز و متناوب توسط مورفین تسکین می شوند. و عکس مسکن های غیر مخدری در برابر دردهای ناشی از احشاء ، به همان اندازه دردهای عضلات اسکلتی و مفاصل و ساختمانهای پوستی موثر است. هنگامی که مخدرها قبل از آنکه تحریک دردناک رخ دهد، تجویز گردند، بی دردی چشمگیرتر است( یعنی بی دردی پیشگیرانه Preemptive Analgesia). این یک توجه بجاست که قبل از تحریک حاد جراحی، به بیمار مخدر تجویز گردد. اما در فقدان درد، تجویز مورفین ممکن است منجر به عدم آرامش گردد تا سرخوشی.